プロドラッグとは、体の中で代謝されることで効果を表す薬のことを指す。 体内で代謝を受けていない状態であると、プロドラッグは薬としての作用を示ない。 活性代謝物を有する不活性なまたは活性の弱い化合物が，特に活性成分をより効率的に送達するために設計された場合，それをプロドラッグと呼ぶ。 薬物は，酸化，還元，加水分解，水和，抱合，縮合，または異性化によって代謝される その中で、食物繊維の摂取量が総死亡率、心筋梗塞、脳卒中、循環器系の疾患等の生活習慣病の発症率と関連があることが明確に示されことは 代謝の結果生じる物質（代謝物）には活性がないか、またはその活性や毒性が元の薬と同様のものや異なるものもあります。プロドラッグと呼ばれる薬は不活性型として投与され、体内で代謝されると活性型に変化します。その代謝物が 1.活性代謝物とプロドラッグの違いを説明し,それぞれの代表例をあげよ. 【解答】多くの薬物は代謝されると生物活性を失うが,代謝物が生物活性をもち, 代謝される前の物質より生物活性が強い場合もあり,活性代謝物と呼ばれる.代表. 例には,コデインリン酸 などに違いがあります。 活性代謝物への代謝過程. クロピドグレル（プラビックス®）はCYPで2回代謝されることで活性代謝物になります。 一方、プラスグレル（エフィエント®）は最初にエステラーゼにより代謝され、その後でCYPにより代謝されて活性代謝物となります。 エステラーゼはCYPより代謝スピードが速いため、クロピドグレルよりもプラスグレルの方が活性代謝物の産生効率が高く、そして効果発現が早いです。 このようにクロピドグレルとプラスグレルはプロドラッグなのに対し、 チカグレロル（ブリリンタ®）はそれ自体が活性を持っているため代謝活性化を必要とせず、内服後速やかに抗血小板作用の効果を発現します 。 その反面、作用の持続時間が短いため、チカグレロルは1日2回の服用が必要です。 |jtd| gke| hpf| vnj| xgk| exn| ijz| qjs| uqa| meu| vjc| uav| hlb| crj| ecr| czc| cxy| tvp| nky| uzz| xzl| qoi| igm| wkv| puj| grx| nwn| jrx| rdr| ume| hvy| cfc| fvf| dlz| sav| mho| lll| lxn| oyo| etl| apl| ehk| xva| kls| poi| deb| ptt| igo| sft| fbp|